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Cytomics Pharmaceuticals met en oeuvre plusieurs programmes de découverte de médicaments dans deux aires thérapeutiques majeures.
La voie ubiquitine-protéasome est essentielle pour la croissance et la survie de champignons pathogènes tels que Candida albicans, Candida glabrata et Aspergillus fumigatus. Cytomics Pharmaceuticals a identifié un régulateur cellulaire fongique dont la dégradation par la voie ubiquitine-protéasome est absolument nécessaire à la survie des champignons. De surcroît, cette protéine est spécifique des champignons pathogènes et n’est pas présente dans les cellules humaines. Un criblage à grande échelle réalisé sur cette cible grâce à la technologie propriétaire UbiScreen a permis d’identifier plusieurs molécules à potentiel « tête de série » (« Leads »). Les tests réalisés in vitro montrent que ces molécules sont plus actives que le Fluconazole (Triflucan®), sur la prolifération de champignons pathogènes. Les essais in vivo ont montré que ces molécules sont très bien tolérées chez l’animal et sont actives contre des infections systémiques chez la souris. Ces molécules sont en phase d'optimisation. • Anti-cancer Plusieurs formes de cancer sont liées
à des défauts dans la dégradation
de protéines. Le système ubiquitine-protéasome
est en effet connu pour contrôler la dégradation
de régulateurs importants de la progression
du cycle cellulaire. Ainsi, le système
ubiquitine-protéasome contrôle la
concentration et l’activité de nombreuses
oncoprotéines, telles que c-Myc, c-Fos,
c-Jun et béta-caténine, dont l’accumulation
excessive déclenchent des cancers. De même,
le système ubiquitine protéasome
contrôle la concentration et l’activité
des nombreux gènes suppresseurs de tumeurs,
tels que p53, p21 et p27 dont la dégradation
excessive déclenchent des cancers. Deux criblages à grande
échelle réalisés grâce
à la technologie propriétaire UbiScreen
ont permis d’identifier de nouveaux inhibiteurs
de l’activité du protéasome.
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