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• Une technologie de criblage Cytomics Pharmaceuticals emploie sa technologie propriétaire UbiScreen pour accélérer la découverte de médicaments contrôlant la dégradation des protéines. Cette technologie fournit une méthode de criblage sur des cellules vivantes, applicable à l’ensemble des protéines cibles connues pour être dégradées par la voie ubiquitine-protéasome. La plate-forme UbiScreen représente une technologie novatrice qui combine haut débit et forte spécificité au sein d’un même essai de criblage. En employant cette technologie, Cytomics Pharmaceuticals a d’ores et déjà identifié des composés qui modulent la dégradation d’un substrat important de la voie ubiquitine-protéasome.
La technologie UbiScreen repose sur l’utilisation de cellules de levure génétiquement modifiées, où sont reconstitués les mécanismes de dégradation des protéines humaines. L’utilisation de la levure autorise des débits de criblage élevés, tout en permettant de développer des essais fonctionnels, dans des conditions physiologiques qui miment l’environnement thérapeutique final dans lequel les médicaments devront être actifs. La technologie UbiScreen offre ainsi l’avantage important de permettre l’élimination précoce de composés qui n’auraient jamais pu être développés en médicaments du fait de leur toxicité, de leur instabilité métabolique ou de leur incapacité à passer les membranes biologiques.
Cytomics Pharmaceuticals a développé une série d’outils moléculaires propriétaires pour reconstituer au sein d’une même lignée de levure les mécanismes de dégradation des protéines humaines. Ces outils permettent la co-expression contrôlée de protéines cibles humaines et de composants clés de la voie ubiquitine-protéasome humaine. La société a ainsi mis au point une collection unique de lignées de levure, qui lui procure des tests spécifiques pour identifier des molécules capables de moduler la dégradation des protéines humaines. La technologie UbiScreen peut être automatisée pour réaliser le criblage à haut débit de chimiothèques. Dans ses laboratoires d'Orsay, Cytomics Pharmaceuticals a ainsi implémenté sa technologie sur une plate forme robotique Tecan Genesis Freedom et possède une chimiothèque de 125.000 petites molécules.
La technologie UbiScreen possède des avantages significatifs vis-à-vis d’autres méthodes de criblage, car elle est :
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